FÁRMACOLOGÍA PSICOTRÓPICA

DIPLOMADO DE AEROMEDICINA Y TRANSPORTE DE CUIDADOS CRÍTICOS V GENERACIÓN

Farmacología Psicotrópica

POR: E. en MEEC Dr. Carlos Alberto Cortés Soto.

Octubre, 2018

  " Los medicamentos no siempre son necesarios. La creencia en la recuperación siempre lo es" - Norman Cousins-

“PROGRAMA INTERNACIONAL DE DESARROLLO EN MEDICINA DE EMERGENCIAS”

Diplomado de Aeromedicina y Transporte de Cuidados Críticos

 

FÁRMACO	ACCIÓN TERAPÉUTICA	INDICACIONES	CONTRAINDICACIONES	FARMACODINÁMIA	FARMACOCINÉTICA	DOSIS ADULTOS	DOSIS NIÑOS	EFECTOS SECUNDARIOS
MIDAZOLAM (Dormicum, Lamcord, Midozor, Relacum)	Hipnosedante	-Sedación quirúrgica -Sedación previa a procedimientos diagnósticos cortos -Coadyuvante de anestesia general -Ventilación Mecánica -Intubación Orotraqueal	-Intoxicación etílica aguda -Estado de Coma -Glaucoma de ángulo cerrado agudo -Insuficiencia cardiaca congestiva -Insuficiencia renal crónica -Insuficiencia hepática -Miastenia Gravis -Embarazo	Aumento de actividad del neurotransmisor inhibitorio GABA	Administración: VO, IM,IR,IN e IV Absorción: Digestivo, LCR, Mucosas Biodisponibilidad: 90% Metabolismo: en hígado a 1-hidroximetil midazolam y 4+-hidroximidazolam Distribución: LCR y Cerebro por unión del 97%  a proteínas de plasma Excreción: Renal	Sedación para procedimientos: IV 1-5 mg/kg  Sedación prequirúrgico: IM 0.07-0.08 mg/kg IV 200-350 µg/kg Sedación en VM IV 0.01-0.05 mg/kg	Sedación para procedimientos: VO 0.25-0.5 mg/kg  IV 0.05-0.1 mg/kg Sedación prequirúrgico: VO 0.25-0.5 mg/kg IM 0.1-0.15 mg/kg Sedación en VM IV 0.05-0.2 mg/kg Anticomicial IV 1-18 µg/kg/min	-Apnea -Bradicardia -Hipotensión -Temblor muscular -Somnolencia -Vómito -Alucinaciones -Confusión
PROPOFOL (Diprivan, Fresofol, Indufol, Recofol, Xenprof)	Anestésico	-Inducción y mantenimiento de anestesia quirúrgica -Sedación en proecimientos diagnósticos -Ventilación Mecánica -Intubación Orotraqueal	-Hipersensibilidad -Estado de choque -Pancreatitis -Dislipidemia	Desconocida Teoría aumento de actividad del neurotransmisor inhibitorio GABA	Administración: IV Absorción: Adipocitos, Digestivo Biodisponibilidad: 50% Metabolismo: hígado Distribución: 99%  a proteínas de plasma y adipocitos Excreción: Renal	Inducción de anestesia General: IV 2-2.5 mg/kg Mantenimiento de anestesia general: IV 6-12 mg/kg Sedación anestésica: IV 25-75 µg/kg/min Sedación en UCI: IV 0.3-3 mg/kg/hr	Inducción anestesia General: 2.5-3.5 mg/kg Mantenimiento de anestesia general: 125-300 µg/kg/min.	-Bradicardia -Apnea -Hipotensión -Prurito -Síncope -Parestesias -Hipersalivación -Mialgias -Ambliopía.
FENTANILO (Durogesic,Fenodid,Fentanest,Filtaten)	Analgésico	-Analgesia en anestesias de corta duración -Nueroleptanalgesia	-Depresión respiratoria -Enfermedad Pulmonar Obstructiva -Embarazo	Agonista de receptores opioides del subtipo “m”	Administración: Intratecal, IV, epidural y transdérmica Absorción: Mucosas, Digestivo Biodisponibilidad: 75% Metabolismo: hígado a norfentanilo, 4-N-anilinopiperidina y ácido propiónico Distribución: proteína G de opioides, LCR, Excreción: Renal	Procedimientos menores: IM ó IV: 2 mg/kg EP: 100 mg/hr Procedimientos mayores: IM ó IV: 2-20 mg/kg EP: 25-100 mg/hr IT: 5 mg/kg	Procedimientos menores: IM ó IV: 1-2 mg/kg Procedimientos mayores: IM ó IV: 1-3 mg/kg mg/hr VO: 5-15 µg/kg	-Hipotensión transitoria -Depresión respiratoria -Bradicardia -Rigidez muscular -Dependencia -Naúsea -Vómito
HALOPERIDOL (Haldol, Pulsit, Trenpe, Trenpe DC)	Antipsicótico	-Trastornos psicóticos agudos -Agitación psicomotriz -Agresividad -Esquizofrenia	-Alcoholismo -Toxicidad por fármacos -Disfunción hepática -Disfunción renal -Tirotoxicosis -Glaucoma	Bloqueo selectivo competititvo de receptores dopaminérgicos postsinápticos, mesolímbicos y aumento del recambio de dopaminas a nivel cerebral.	Administración: VO, IM Absorción: Digestivo Biodisponibilidad: 70% Metabolismo: hígado Distribución: 90% unión a proteínas de plasma Excreción: Renal y heces	IM 2-5 mg	0.5 mg/kg/día	-Somnolencia -Fotosensibilidad dérmica -Leucopenia -Trombocitopenia -Infecciones bacterianas -Gingivorragia.
DEXMEDETOMIDINA (Meproxidina, Precedex)	Sedante	-Sedoanalgesia en pacientes con VM	-Hipersensibilidad al fármaco -Bloqueos AV	Agonista de adrenorececptores Alfa-2.	Administración: IV Absorción: Sanguínea Biodisponibilidad: 70% Metabolismo: hígado Distribución: 94% unión a proteínas de plasma Excreción: Renal y heces	Inicial: IV 1 µg/kg Mantenimiento: IV 0.2-0.7 µg/kg/hr	No se ha establecido uso seguro	-Bradicardia -Hipotensión -Naúsea -Depresión respiratoria -Arritmias Cardiacas -Fotopsia -Alucinanciones
DIACEPAM (Alboral, Diatex, Diazepam, Ortopsique, Paxabel, Valium)	Ansiolítico, miorelajante, anticonvulsivo	-Ansiedad -Transtornos psicosomáticos -Espamos musculares -Crisis convulsivas -Delirium tremens -Agitación psicomotriz	-Miastenia gravis -Glaucoma -Insuficiencia pulmonar aguda -Insuficiencia hepática -Insuficiencia renal -Arritmias	Potencia acción inhibitoria de GABA	Administración: IR, IV, IM Absorción: Digestivo, muscular Biodisponibilidad: 95% a 5 minutos Metabolismo: hígado a desmetildiazepam, 3-hidroxidiazepam y oxazepam. Distribución: 99% unión a proteínas de plasma Excreción: Renal	Ansiolítico: VO 2-10 mg IV 2-10 mg Abstinencia Alcohol: IV 5-10 mg Anticomicial: VO 2-10 mg IR: 0.2 mg/kg IV: 10 mg	Ansiolítico: VO 2-2.5 mg IV 0.04-0.3 mg/kg Anticomicial: VO 1-2.5 mg IR: 0.5 mg/kg IV: 0.2 mg/kg	-Sedación -Somnolencia -Ataxia -Vértigo -Hipotensión -Trastornos gastrointestinales -Ictericia -Discracias sanguíneas -Alteraciones de líbido.
TRAMADOL (Tradol,  Adiolol, Dolne, Tralic)	Analgésico de acción central	-Dolor Agudo -Dolor Crónico -Analgesia quirúrgica -Dolor en paciente oncológico	-Intoxicación alcohólica -Intoxicación por hipnóticosedantes -Uso de drogas IV	Agonista de receptores opiáceos central “µ” y bloquea la recaptación de las aminas sinápticas.	Administración: IR, IV, IM Absorción: oral, sanguíneo Biodisponibilidad: 68-100% Metabolismo: hígado a O-desmetiltramadol Distribución: p450 CYP2D6 y 70% unido a proteínas plasmáticas Excreción: Renal y Heces	50-100 mg hasta un máximo de 400 mg/día	0.7 mg/kg hasta un máximo de 5.6 mg/kg/día	-Diaforesis -Vértigo -Naúsea -Fatiga -Confusión -Taquicardia -Xerostomia
CLONACEPAM (Clonazepam, Pnazeclox, Kriadex, Clozer,Rivotril)	Ansiolítico	-Crisis convulsivas mioclónicas -Crisis convulsivas de ausencia -Trastorno de pánico y fobias -Alteraciones ciclo sueño-vigilia	-Intoxicación alcohólica -Glaucoma de ángulo cerrado -Insuficiencia hepática -Insuficiencia renal -Depresión mental -Hipoalbuminémia -Miastenia Gravias	Estimula GABA	Administración: VO Absorción: gastrointestinal Biodisponibilidad: 85% Metabolismo: hígado Distribución: 85% unido a proteínas plasmáticas Excreción: Renal y Heces	0.25-4 mg/día	0.01-0.03 mg/kg No se ha demostrado eficacia al 100%	-Vértigo -Nausea -Alucinaciones -Rash cutáneo -Prurito -Alteraciones de micción -Somnolencia
BUPRENORFINA (Brospina, Temgesic, Transtec, Herbane)	Analgésico, agonista/antagonista opiáceo	-Analgesia general -Dolor en paciente oncológico	-Gastroenteritis infecciosa -Depresión respiratoria agud -Arritmias Cardiacas -Inestabilidad hemocional -Insuficiencia hepática -Insuficiencia renal -Hipotiroidismo -Hipertrofia Prostática	Agonista parcial de receptores “µ” y agonista de receptores “κ” y “δ”	Administración: IV,IM,SC Absorción: muscular, sanguínea Biodisponibilidad: 75% Metabolismo: hígado Distribución: proteína G, 96% unido a proteínas plasmáticas Excreción: Biliar y Heces	SC, IM ó IV 0.3 mg	No se ha demostrado seguridad	-Confusión -Ilusiones -Alucinanciones -Nerviosismo -Ansiedad -Náusea -Vértigo -Hipotermia -Taquicardia -Convulsiones -Adicción
PAROXETINA (Aropax, Ontracel, Xerenex, Ixicrol)	Antidepresivo	-Síndrome depresivo con melaconlía -Episodio depresivo mayor o severo -Distimias -Trastorno obsesivo-compulsivo -Cefalea tensional crónica	-Hipersensibilidad -Insuficiencia renal -Niños -Lactancia -Embarazo	Aumenta estimulación serotoninérgica por inhibición de la recapatación de serotonina	Administración: VO Absorción: gastrointestinal Biodisponibilidad: 80% Metabolismo: hígado Distribución: LCR, proteínas plasmáticas Excreción: Renal	VO 20 mg-50 mg/día	Contraindicado	-Astenia -Adinamia -Dolor abdominal -Palpitaciones -Hipotensión -Diaforesis -Mareos -Xerostomia
QUETIAPINA (Aretaeus, Seroquel)	Antipsicótico	-Psicosis Aguda -Psicosis Crónica -Exacerbación de esquizofrenia	-Hipersensibilidad -Depresión severa del SNC -Estado de Coma	Agonista de receptores 5-HT2, alfa-adrenérgicos, alfa-2-adrenérgicos e histaminérgicos. Antagonista de receptores dopaminérgicos D1.	Administración: VO Absorción: gastrointestinal Biodisponibilidad: 15% Metabolismo: hígado Distribución: LCR, 83% con unión a proteínas plasmáticas Excreción: Renal y heces	VO 50-100 mg/día	Eficacia no evaluada	-Somnolencia -Vértigo -Estriñimiento -Hipotensión ortostática -Rinitis -Aumento de peso -Dispepsia
ATROPINA (Atro Grin, Tropyn-Z)	Antimuscarínico, antiarrítmico	-Enfermedad espástica biliar -Cólico reoureteral -Vejiga neurógena -Bradicardia sinusal severa	-Síndrome de Down -Cardiopatías -Esofagitis por reflujo -Insuficiencia hepática -Insuficiencia renal -Miopatía obstructiva -Toxemia Gravídica -Hipertiroidismo	Inhibición de acciones muscarínicas de la acetilcolina posganglionar. Antagoniza acciones de los inhibidores de la colinesterasa en receptores muscarínicos.	Administración: IV, IM Absorción: gastrointestinal Biodisponibilidad: Moderada Metabolismo: hígado Distribución:moderada unión a proteínas plasmáticas Excreción: Renal	Estimulante SNC: IM o IV 0.3-1.2 mg Antiarrítmico: IM o IV 0.4-1 mg	Estimulante SNC: IM o IV 0.01 mg/kg Antiarrítmico: IM o IV 0.01-0.03 mg/kg	-Confusión -Vértigo -Rash cutáneo -Fotofobia -Vómito -Taquicardia -Fiebre -Alucinaciones
IMIPRAMINA (Fixon, Tofranil, Talpramin)	Antidepresivo tríciclico	-Síndrome depresivo mayor -enfermedad maniacodepresiva -Ansiedad -Distimia -Enuresis nocturna -Dolor Crónico severo	-Infarto Agudo de Miocardio -Asma -Trastornos sanguíneos -Trastornos gastrointestinales -Insuficiencia hepática -Insuficiencia renal -Esquizofrenia -Retención urinaria	Aumenta concentración de noradrenalina en la sinapsia o de serotonina en SNC al bloquear su recapatación presináptica	Administración: VO Absorción: oral, gastrointestinal Biodisponibilidad: 35% Metabolismo: hígado a desipramina Distribución: 92% unión a proteínas plasmáticas Excreción: Renal	25-50 mg hasta máximo 200 mg/día	2.5 mg/kg/día	-Somnolencia -Vértigo -Cansancio -Aumento de peso -Hipotensión -Ansiedad -Prurito -Odinofagia
DIFENHIDRAMINA (Drafen, Glucodril, Indumir, Bionaryl)	Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante	-Reacción anafiláctica -Reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos -Uricaria -Angioedema	-Glaucoma de ángulo cerrado	Competitivo directo de receptores H1 e inhibición central de acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos.	Administración: VO,IV,IM Absorción: oral, oral, sanguíneo o parenteral Biodisponibilidad: 55% Metabolismo: hígado Distribución: 99% unión a proteínas plasmáticas Excreción: Renal	Antihistamínico: 25-100 mg cada 8 hrs Antihiscinésico: 10-50 mg/día	Antihistamínico: 5 mg/kg/día Antihiscinésico: 1-1.5 mg/kg	-Somnolencia -Xerostomia -visión borrosa -Alucinaciones -Alteraciones de sueño-vigilia -Convulsiones
FENOBARBITAL (Alepsal)	Hipnosedante, anticonvulsivo	-Insomnio -Adyuvante en anestesia -Status epiléptico	-Porfirias -embarazo -Lactancia -Insuficiencia hepática -Diabetes Mellitus tipo 2 -Hipertiroidismo	Mimetiza acción inhibitoria del GABA	Administración: IV,IR Absorción: oral, oral, sanguíneo o parenteral, mucosas Biodisponibilidad: 50% Metabolismo: hígado Distribución: 12% unión a proteínas plasmáticas, LCR Excreción: Renal y heces	Sedante: VO 30-120 mg/día Hipnótico: VO 100-320 mg/día Anestésico: IV 1-3 mg/kg Anticomicial: VO 50-100 mg IV 15-20 mg/kg	Anestésico: 1-3 mg/kg Anticomicial: VO 10-20 mg/kg IV 1-4 mg/kg	-Dermatitis -Somnolencia -Vértigo -Ansiedad -nerviosismo -Hematomas -Fiebre -Disminución de reflejos -Bradicardia -Bradipnea -Ataxia